聚乙二醇支载紫杉醇给药系统的制备与抗癌活性

化工学报 ›› 2003, Vol. 54 ›› Issue (2): 209-214.

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聚乙二醇支载紫杉醇给药系统的制备与抗癌活性

冯霞; 梁世乐;李晓锋;元英进

天津大学化工学院制药工程系

出版日期:2003-02-25 发布日期:2003-02-25

PREPARATION AND ANTITUMOR EFFECT OF DRUG DELIVERY SYSTEM OF TAXOL CONJUGATED TO POLYETHYLENE GLYCOL

FENG Xia;LIANG Shile;LI Xiaofeng;YUAN Yingjin

Online:2003-02-25 Published:2003-02-25

摘要/Abstract

摘要： 利用紫杉醇分子中2′-羟基较高的反应活性，将紫杉醇连接到经氨基酸修饰后的水溶性聚乙二醇（PEG）分子上，制得了新型紫杉醇给药系统（DDS），测定了DDS的水溶性、紫杉醇含量及体外抗肿瘤活性.研究表明，此类系统水溶性良好（达紫杉醇的200～400倍），对乳腺癌MCF-7细胞和非小细胞肺癌PG细胞有很强的抑制作用，效果与紫杉醇相当，表明上述方法是解决紫杉醇水溶性及给药方式问题的可能方法之一.

关键词:

紫杉醇, 给药系统, 水溶性, 体外抗肿瘤活性

Abstract: A novel drug delivery system (DDS) of taxol was developed by linking taxol to a water-soluble polymer——polyethylene glycol (PEG) through amino acid spacer. Solubility of the DDS and content of taxol in them were determined. Their antitumor activity were evaluated against two human tumor cell lines: MCF-7 and PG. It was found that the DDS were more soluble in water than taxol and had similar cytotoxicity compared with the latter.In this way, a new kind of DDS of taxol with improved water-solubility and potential antitumor activity was well established.

Key words:

紫杉醇, 给药系统, 水溶性, 体外抗肿瘤活性

冯霞, 梁世乐, 李晓锋, 元英进. 聚乙二醇支载紫杉醇给药系统的制备与抗癌活性 [J]. 化工学报, 2003, 54(2): 209-214.

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聚乙二醇支载紫杉醇给药系统的制备与抗癌活性

PREPARATION AND ANTITUMOR EFFECT OF DRUG DELIVERY SYSTEM OF TAXOL CONJUGATED TO POLYETHYLENE GLYCOL

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