杨宗阳,胡婷婷,乐 园,刘 淼,沈志刚,陈建峰
YANG Zongyang,HU Tingting,LE Yuan,LIU Miao,SHEN Zhigang,CHEN Jianfeng
摘要: 在四氢呋喃体系中以舒马普坦(碱)和丁二酸为反应物,采用反应结晶法制备琥珀酸舒马普坦干粉吸入剂。对影响产物粒径和形貌的因素,如反应物的配比、反应温度、搅拌速度等进行了考察,并对最优条件下所得的干粉进行了相关的物化性质表征。结果表明,当反应物的配比nST∶n丁二酸为1∶2、反应温度范围为0~15℃、搅拌速度为10000 r/min时,可以得到平均粒径大约为1 μm、且粒度分布窄的琥珀酸舒马普坦颗粒,其体外沉积实验结果明显优于现有市售琥珀酸舒马普坦产品,肺部沉积值大约提高了5倍。